Um dos usos mais importantes dos fungos é, sem dúvida, a produção de medicamentos. A primeira e a mais famosa de todas as substâncias medicamentosas extraída dos fungos foi a penicilina, antibiótico natural derivado de um fungo, o bolor do pão Penicillium chrysogenum (ou P. notatum), descoberta em em 15 de setembro de 1929 por Alexander Fleming, e está disponivel como fármaco desde 1941, sendo o primeiro antibiótico a ser utilizado com sucesso e o primeiro antibiótico a ser produzido industrialmente.
O uso da penicilina foi generalizado com a II Guerra Mundial, em que desempenhou um papel determinante, salvando muitas vidas.
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